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| Humanos: | ||
| Trade name | Strength | Manufacturer |
| Aminoglutethimid | 250 mg tab | Chem. Pharm & Res. Inst. BG |
| Aminoglutethimid | 250 mg tab | Farmitalia-Carlo Erba, GB |
| Cytadren | 250 mg tab | Ciba U.S. |
| Mamomit | 100 mg tab | Pilva YU |
| Orimeten | 250 mg tab | Ciba G, ES, GB, A, B, CH, I, NO, NL, S, FL, TK, PT, BG, HU, CZ, GR, S. Africa |
| Orimetene | 250 mg tab | Ciba FR, GR |
| Rodazol | 250 mg tab | Rodleben G |
Cytadren ®, los EE.UU. marca de la droga aminoglutethimide, es interesante no esteroideos compuesto señaló por primera vez a nuestra atención hace varios años por el fallecido Dan Duchaine. Es popular la competencia con algunos atletas que son a prueba de drogas. Como en muchas disciplinas de esta sustancia está actualmente prohibidos o no probados. Cytadren ® inhibe la producción de cortisol (por el bloqueo de la conversión de colesterol a pregnenolone, este primer paso en su biosíntesis). La aromatization de andrógenos a estrógenos y, en menor grado la producción de andrógenos adrenales. Su efecto sobre la producción de cortisol es lo señaló por primera vez Cytadren ® a la atención de los atletas. Para alguien con niveles normales de cortisol, se considera que un poco menos podría ser de hecho una buena cosa. Esto se debe a que mientras que los andrógenos a sus células musculares un mensaje para aumentar la síntesis de la proteína, de cortisol (una hormona catabólica) da exactamente lo contrario mensaje (al desglose aminoácidos). Obviamente este es un proceso que deseamos evitar. Por lo que el uso de esta droga se propuso. Pero desde Cytadren © también inhibe la producción de andrógenos (hasta cierto punto). Normalmente se recomienda que sea usado por atletas con alguna forma de testosterona. Junto con incluso una dosis relativamente pequeñas. Se pensó se podría cambiar la relación de las hormonas anabolizantes a catabólica así a favor de los primeros, el objetivo del curso es nuevo crecimiento muscular. Cytadren ® es también conocida para inhibir la enzima aromatasa. Dándole un uso muy distinto segundo como un antiestrógeno eficaz de utilizar los ciclos de esteroides durante más pesados. Como se verá. Este carácter puede, de hecho, resulte ser la más importante para el atleta. Su acción en este sentido es naturalmente muy similar a la de la nueva antiaromatase Arimidex ®. Aunque parece Arimidex ® para hacer el trabajo un poco más eficiente (sin embargo, también es la opción más costosa).
Pacientes Cytadren ® se utiliza para tratar el cáncer de mama dependientes de estrógenos, así como el Síndrome de Cushing. Una condición en la que el cuerpo overproduces de cortisol. En estos escenarios eficaces los regímenes de dosificación, están bien documentadas. Cuando examinado en primer lugar en el campo de atletismo Sin embargo, la investigación fue descubierto en cuanto a la mejor manera de utilizarlo como la reducción de cortisol antipersonal catabólica. Se sugirió que después de reflexionar cuando se usa para este fin un programa de 2 días de trabajo y 2 días de descanso sería eficaz. Una cosa es cierta, Cytadren ® no puede tomarse a diario si la supresión prolongada de cortisol se desea. Bautizada como suprarrenal escapar fenómeno. Se demostró que después de un corto período de uso regular tu cuerpo reaccione a la disminución de los niveles de cortisol y liberar mayores cantidades de otra hormona. ACTH (hormona adrenocorticotrópica). En respuesta. El aumento de ACTH superen la actividad de Cytadren ®, lo que en su cuerpo la reanudación normal de la producción de cortisol (básicamente haciendo de la droga inútil) 64. Cuando se utiliza médicamente una cantidad moderada de la hidrocortisona es a menudo para evitar esta reacción. Para atletas sin embargo, se suponía que esta sería probablemente un contraproducente la práctica. Por lo tanto, el de 2 días de 2 día libre régimen se puso en práctica, como otra forma de retrasar o incluso evitar esta respuesta. Esta es sólo una propuesta de la práctica. Y como verá es sólo de interés para su uso como una lucha contra la catabólica.
En ver exactamente cómo un atleta puede y no puede beneficiarse de esta droga, podemos analizar los estudios que demuestran que el principal mecanismo en el que los beneficios de este medicamento pacientes con cáncer de mama (inhibición de la actividad de la aromatasa periférica) es diferente de la que interfiere con la producción de corticosteroides. También vemos que la dosis es importante en el desencadenamiento cada respuesta. Parece que la inhibición de la aromatasa se alcanza en un mucho menor que la dosis que se necesita para bloquear la producción de esteroides por las glándulas suprarrenales ". Mientras que una dosis diaria de 1000mg normalmente es necesario para inhibir la demolase enzima (la enzima responsable de convertir el colesterol a pregnenolone, y Cuando el objetivo es la reducción de la producción suprarrenal necesario). La supresión máxima de la aromatasa y de los niveles de estrógenos se logra a dosis entre 250 y 500mg (un punto en el bloqueo de esteroides adrenales no debe tenerse en cuenta). También parece haber ningún beneficio adicional mediante la adición de cortisol En términos de supervivencia y de la tasa de respuesta entre los pacientes con cáncer de mama, apunta al hecho de que el "fenómeno de escape suprarrenal" no tiene ninguna relación en absoluto a su capacidad como un inhibidor de la aromatasa. Nos parece que no sólo es necesaria una dosis muy alta (4 Comprimidos por día) a la realidad inhiben la producción de cortisol. Pero también que no hay necesidad de un atleta para implementar un esquema de dosis en caso de rotación de la droga se está utilizando como una lucha contra el estrógeno.
En la eficacia como un agente de mantenimiento de estrógenos este compuesto altamente tasas. Los estudios han demostrado que en condiciones de disminución de la actividad aromatasa tanto como 92% después de la administración de sólo 250mg, y las tasas de respuesta del paciente muestran aminoglutethimide ser al menos tan eficaz como el tamoxifeno en el tratamiento de la terapia de estrógeno dependiente de las células cancerosas, más aún, en determinadas condiciones. Sin embargo. Debido a su discutido amplia gama de actividades. Incluido el potencial no sólo de la inhibición de los estrógenos, pero los corticosteroides, aldosterona y andrógenos así, no es considerado como altamente en términos de comodidad del paciente. No se trata de dar la impresión de que las quejas son muy comunes aunque. Como aminoglutethimide todavía tiene un buen historial de seguridad. Ha sido simplemente dejan de lado en muchos casos para los países desarrollados y, más recientemente, agentes selectivos. Los atletas, sin embargo, aún puede considerar que sea un recurso efectivo para los efectos secundarios estrogénicos en caso de que estén disponibles en el mercado negro, por lo menos hasta el fin de Nolvadex. En cuanto a la dosis diaria al tomar Cytadren ® estrogénico de reducir al mínimo los efectos secundarios, la mayoría de experimentar con cualquier lugar de 1 / 2 de un comprimido a 2 comprimidos por día, con un comprimido de 250mg probablemente siendo el más común la dosis seleccionada.
Aunque muchos creen que han utilizado este fármaco como tal. Algunos nunca llegar a la necesaria examinó cuatro comprimidos por día a notar cierto supresión de cortisol. Esta droga es muy raramente utilizado como una lucha contra la catabólica en una manera correcta. Y los que lo hacen empresa en este alto comúnmente informe fatiga y la incomodidad. Que se indica que la droga es intolerable para cualquier tipo de uso prolongado. Lamentablemente, estamos empezando a darse cuenta de que su propuesta original de la utilización de Cytadren ® ¬ como no esteroideos muscular de fomento de agente no parece plausible. Los únicos casos que me han oído hablar nunca de este fármaco que se utiliza en tales dosis con cualquier tipo de respuesta positiva son competitivos bodybuilders participación en alto ¬ dosificación Cytadren poco antes de un show. Afirmaron el corto plazo aumento de los andrógenos con corticosteroides relación de gran ayuda en sus habilidades para llevar a cabo un espectáculo listos duro y denso físico, y el crédito de las drogas como realmente es un muy eficaz agente antes de la contienda. Al hablar con el difunto Paul Borresen resumió el concurso antes de la utilización de Cytadren bien:
"He tenido una experiencia considerable con el uso de dosis altas. Hace sueño y la debilidad de los atletas. Al parecer, para ayudar a los diez últimos días antes de un show, y esto es probado. "
Cytadren ® no está exenta de efectos secundarios y que las advertencias son numerosas. Para ser muy breve, estos incluyen. Pero no se limitan, a la ya mencionada posibilidad de la fatiga, así como vértigo, desórdenes del sueño, apatía. Depresión, náuseas / vómitos, molestias de estómago, disfunción de la tiroides y enfermedad hepática. Los pocos atletas tomarlo a una dosis lo suficientemente altas como para promover la supresión de cortisol, además, en cuenta que la reducción de los niveles de esta hormona provocará más molestias y dolores en las articulaciones cuando se trata de levantar pesados. Parece lógico que esto podría incluso dar lugar a un gran aumento de la susceptibilidad a las lesiones, por lo que debería tener cuidado de no overexert durante los breves períodos en que este medicamento se utiliza en dosis altas. La mayoría de los efectos secundarios mencionados aquí son, en realidad, se refería únicamente a los regímenes de dosificación alta que inhiben la producción de cortisol suprarrenal, y rara vez se informa cada vez con atletas de tomar uno o dos comprimidos al día, en un esfuerzo por el uso de drogas como la lucha contra la Estrógenos.
Cytadren ® es una industria farmacéutica, para la venta de aproximadamente $ 2 por pastilla en el mercado negro. Esta es probablemente la razón de su uso no ha hecho más generalizada. Este precio, sin embargo, aún es considerablemente menos de lo que se gasta en los desarrollados más recientemente antiaromatase Arimidex ®, que se vende a tanto como $ 10 por pastilla. Desde Cytadren ® aún no ha sido falsificada. Todos los preparativos visto en el mercado negro puede ser considerado como una compra segura. Aunque fabricado en los Estados Unidos. El mercado negro por lo general llevan el Orimeten nombre de marca de Europa.
Cytadren®, the U.S. brand name for the drug aminoglutethimide, is an interesting non-steroidal compound first brought to our attention several years ago by the late Dan Duchaine. It is popular with some competitive athletes who are drug tested. as in many disciplines this substance is currently not banned or tested for. Cytadren® inhibits the production of cortisol (by blocking the conversion of cholesterol to pregnenolone, this first step in its biosynthesis). the aromatization of androgens to estrogens and to a lesser degree the production of adrenal androgens. Its effect on cortisol production is what first brought Cytadren® to the attention of athletes. For someone with normal cortisol levels, it is thought that a little less could actually be a good thing. This is because while androgens give your muscle cells a message to increase protein synthesis, cortisol (a catabolic hormone) gives the exact opposite message (to breakdown amino acids). Obviously this is a process we would wish to avoid. so the use of this drug was proposed. But since Cytadren© also inhibits androgen production (to some extent). it was typically recommended that it be used by athletes with some form of testosterone. Together with even a relatively small dose. it was thought one could shift the ratio of anabolic to catabolic hormones well in favor of the former, the goal of course being new muscle growth. Cytadren® is also known to inhibit the aromatase enzyme. giving it a very separate second use as an effective antiestrogen to use during heavier steroid cycles. As you will see. this trait may in fact prove to be the most important one to the athlete. Its action in this regard is course very similar to that of the new antiaromatase Arimidex®. although Arimidex® seems to do the job a bit more efficiently (however it is also the more costly option).
Medically Cytadren® is used to treat estrogen dependent breast cancer as well as Cushing's syndrome. a condition in which the body overproduces cortisol. In these arenas effective dosing regimens are well documented. When first looked at in the realm of athletics however, research was bare as to the best way to use it as a cortisol lowering anti-catabolic. It was suggested after some thought that when used for this purpose a schedule of 2 days on and 2 days off would be effective. One thing is for certain, Cytadren® cannot be taken daily if prolonged cortisol suppression were desired. Dubbed the adrenal escape phenomenon. it was shown that after a short period of regular use your body would react to the lowered cortisol levels and release increased amounts of another hormone. ACTH (adrenocorticotropic hormone). in response. Increased ACTH will overcome the activity of Cytadren®, resulting in your body resuming normal cortisol production (basically making the drug useless) 64. When used medically a moderate amount of hydrocortisone is often supplemented to avoid this reaction. For athletes however, it was assumed that this would probably be a counterproductive practice. Thus the 2-day on 2 day off regime was implemented as another way to delay or even avoid this response. This is only a suggested practice. and as you will see is only relevant to its use as an anti-catabolic.
In seeing exactly how an athlete might and might not benefit from this drug, we can look at studies demonstrating that the main mechanism in which this drug benefits breast cancer patients (inhibition of peripheral aromatase activity) is different from that which interferes with corticosteroid production. We also see that the dosage is important in triggering each particular response. It appears that aromatase inhibition is achieved at a much lower dose than is needed to block steroid production by the adrenal glands". While a daily dosage of 1000mg is typically needed to inhibit the demolase enzyme (the enzyme responsible for converting cholesterol to pregnenolone, and the target when reduced adrenal output is needed). maximum suppression of aromatase and estrogen levels is achieved at a dosage between 250 and 500mg (a point where adrenal steroid blockage should not be noted). There also seems to be no added benefit by adding cortisol in terms of survival/response rate among breast cancer patients, pointing to the fact that the "adrenal escape phenomenon" bears no relation at all to its abilities as an aromatase inhibitor. We find that not only do we need a very high dose (4 tablets per day) to really inhibit cortisol production. but also that there is no need for an athlete to implement a rotating dose schedule if the drug is being used as an anti-estrogen.
In effectiveness as an estrogen maintenance agent this compound rates highly. Studies have shown it capable of decreasing aromatase activity as much as 92% after administration of only 250mg, and patient response rates show aminoglutethimide to be at least as effective as tamoxifen therapy in treating estrogen dependent cancer cells, more so under certain conditions. However. due to its discussed broad range of activity. including the potential inhibition of not only estrogens, but corticosteroids, aldosterone and androgens as well, it is not regarded as highly in terms of patient comfort. This is not to give the impression that complaints are very common though. as aminoglutethimide still has an extremely good safety record. It has simply been pushed aside in many cases for more recently developed and selective agents. Athletes can however still consider it to be an extremely effective remedy for estrogenic side effects should it be available on the black market, at least as much so as Nolvadex. As for the daily dosage when taking Cytadren® to minimize estrogenic side effects, most experiment with anywhere from 1/2 a tablet to 2 tablets per day, with one tablet of 250mg probably being the most common dosage selected.
Although many believe they have used this drug as such. few ever reach the discussed necessary four tablets per day to notice true cortisol suppression. This drug is very rarely used as an anti-catabolic in a correct manner. and those who do venture this high commonly report fatigue and discomfort. stating that the drug is intolerable for any type of prolonged use. Sadly, we are starting to realize that its original proposed use of Cytadren® as a non¬steroidal muscle-building agent does not seem a plausible one. The only instances I really have heard of this drug ever being used at such doses with any type of positive response were competitive bodybuilders partaking in high¬dosed Cytadren shortly before a show. They claimed the short-term rise in androgen to corticosteroid ratio greatly aided in their abilities to bring out a show-ready hard and dense physique, and credit the drug as genuinely being a very effective pre-contest agent. In speaking with the late Paul Borresen he summed up the pre-contest use of Cytadren nicely:
"I have had considerable experience with the high dose use. It makes athletes sleepy and weak. It seems to help the last ten days before a show, and this is tried and tested."
Cytadren® is not without its side effects and warnings which are numerous. To be very succinct, these include. but are not limited to, the already mentioned possibility of fatigue, as well as dizziness, sleep disorder, apathy. depression, nausea/vomiting, stomach upset, thyroid dysfunction and liver disease. The few athletes to take it at a dosage high enough to promote cortisol suppression additionally note that reduced levels of this hormone will bring about more aches and pains in your joints when trying to lift heavy. It seems logical that this could even lead to a greatly increased susceptibility to injury, so one should be careful not to overexert during the short periods in which this drug is used in high doses. Most of the listed side effects listed here are in fact related only to high dosed regimens that inhibit the adrenal production of cortisol, and are rarely ever reported with athletes taking one or two tablets per day in an effort to use the drug as an anti-estrogen.
Cytadren® is an expensive pharmaceutical, selling for approximately $2 per tablet on the black market. This is probably the reason its use has not become more widespread. This price is however still considerably less than what would be spent on the more recently developed antiaromatase Arimidex®, which sells for as much as $10 per tablet. Since Cytadren® is not currently being counterfeited. all preparations seen on the black market could be considered a safe buy. Although manufactured in the United States. the black market will generally carry the Orimeten brand name from Europe.
